11777 - CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA II

Conoscenze e abilità da conseguire

Il Corso di Chimica Farmaceutica II è rivolto allo studio delle
principali classi di famaci che interagiscono con i recettori dei
neurotrasmettitori del sistema nervoso autonomo , dei recettori
intracellulari e con l'apparato cardiovascolare. Per le principali
classi di farmaci sono fornite le conoscenze fondamentali riguardanti
la progettazione, la sintesi, lo studio dei meccanismi d'azione a
livello molecolare, le relazioni struttura-attività biologica nonchè
l'utilizzazione e gli aspetti chimico-tossicologici.

 

 

Contenuti

PARTE GENERALE
Concetto di recettore.Classificazione dei recettori. Caratteristiche
chimiche e chimico-fisiche dell'interazione farmaco-recettore.

PARTE DESCRITTIVA
Colinergici: Acetilcolina,relazioni
strutura-attività (SAR). Sottotipi di recettori colinergici. Farmaci
che agiscono preferibilmente ai recettori nicotinici. Farmaci che
agiscono preferibilmente ai recettori muscarinici. Sottotipi di
recettori muscarinici. Agonisti muscarinici, SAR. Colinergici diretti,
esempi, sintesi. Anticolinesterasici, esempi, sintesi.
Anticolinergici: Antimuscarinici: SAR, utilizzazione terapeutica, sintesi. Pirenzepina,
Anticolinesterasici. Ganglioplegici, esempi,SAR sintesi.
Bloccanti neuromuscolari, esempi, SAR sintesi.
Adrenergici: Sottotipi di recettore. SAR. Farmaci alfa
adrenergici. Agonisti dei recettori alfa1. Agonisti dei recettori
alfa2. Recettori imidazolinici, clonidina. SAR, sintesi. Agonisti non
selettivi. Decongestionanti nasali. Anoressigeni. Farmaci beta
adrenergici, SAR.
Antiadrenergici: Antiadrenergici alfa bloccanti: classificazione, esempi vari, sintesi. Antagonisti dei
recettori alfa1. Antiadrenergici beta bloccanti, SAR, esempi, sintesi.
Anestetici locali: sviluppo storico; derivati dell'acido benzoico, SAR, esempi, sintesi Glicinanilidi. SAR, esempi, sintesi Composti vari.
Diuretici: diuretici osmotici, diuretici sulfonamidici, inibitori dell'anidrasi
carbonica. Derivati di tipo solfonico esempi, SAR, sintesi. Derivati di
tipo carbonilico, esempi, SAR, sintesi. Derivati chetonici
alfa,beta-insaturi, SAR, esempi, sintesi. Antagonisti dell'aldosterone, esempi, SAR, sintesi. Diuretici vari: amiloride,
triamterene, SAR, sintesi.
Antiistaminici: Istamina, proprietà, sottotipi di recettori istaminergici. Cromoglicato di sodio.
Antiistaminici, esempi, SAR, sintesi. Antiistaminici di tipo H2,
esempi, SAR, sintesi. Antisecretori non antiistaminici: omeprazolo, lansoprazolo.
Farmaci attivi sul sistema cardiovascolare: Glucosidi cardioattivi. Esempi, SAR, ipotesi recettoriale. Altri
composti ad azione inotropa positiva, ammine simpatico mimetiche,
inibitori delle fosfodiesterasi, farmaci calcium sensitizers. Calcio
modulatori, esempi, SAR, sintesi. Cardiodepressori, esempi, sintesi.
Farmaci antianginosi, esempi, sintesi. Antiipertensivi,
classificazione,vasodilatatori diretti, esempi, sintesi. Inibitori del
sistema renina angiotensina.
Ormoni Steroidei: Sintesi di steroidi. Estrogeni:
esempi, SAR, sintesi. Antiestrogeni. Progestativi, esempi, SAR,
sintesi. Androgeni, esempi, SAR. Corticosteroidi: mineralcorticoidi,
glucocorticoidi, esempi, SAR.

 

Testi/Bibliografia

D.A. WILLIAMS, T.L. LEMKE, Foye's Principi di Chimica Farmaceutica, IV Edizione italiana, Piccin Padova, 2010.

G.L. PATRICK, Introduzione alla Chimica Farmaceutica, EdiSES, Napoli, 2009.

DAVID G. WATSON, Pharmaceutical Chemistry, Churchill Livingstone Elsevier, Edinburgh, 2011.

E. SCHROEDER, C. RUFER, R. SCHMIECHEN, Chimica Farmaceutica, SES 1990.

C. HANSCH, Comprehensive Medicinal Chemistry, vol. I-IV, Pergamon Press,Oxford, 1990.

M.E. WOLFF, Burger's Medicinal Chemistry,Fifith Edition,Wiley Interscience, New York. 1995.

D.
LEDNICER, L.A. MITSCHER, The Organic Chemistry of Drug Synthesis, voll.
1-6, John Wiley & Sons, New York, 1977, 1980, 1984, 1990, 1995,
1999.
Appunti di lezione.

Metodi didattici

Durante le lezioni vengono illustrate in dettaglio le varie classi di farmaci riportate nel programma.

 

 

 

Modalità di verifica e valutazione dell'apprendimento

 Durante il corso (estensivo) sono previste tre prove in itinere concernenti le sintesi di farmaci   appartenenti ai vari argomenti trattati durante il corso.  La parte restante dell'esame di Chimica Farmaceutica e Tossicologica II deve essere sostenuto entro sei mesi per la validità delle prove in itinere.

 

 

Strumenti a supporto della didattica

Videoproiettore ( Power Point ).

 

Orario di ricevimento

Consulta il sito web di Alberto Chiarini